L-Dopa: effekter, biverkningar och doser

Sammanfattning

Dopamin är klassificerad som en signalsubstans. Dess huvudfokus, åtminstone i hjärnans aktivitet, är att styra nöje och belöning centra i hjärnan. Dock är dopamin också viktigt att reglera inte bara känslomässiga reaktioner, men också rörelse. Dess funktioner är viktiga inte bara för att ge det som många människor beskriver som "belöning" svar och känslor, men också de åtgärder som en person kan vidta för att uppnå dessa positiva känslomässiga reaktioner.

Dopamin och dopamin kosttillskott som L-dopa fokus på neurokemi. Därför har dopamin en enorm inverkan inte bara på hur vi känner, men också på hur vi beter sig och reagerar på vissa omständigheter. Dopamin ger människor möjlighet att tänka, att processen att planera framåt, och motstå negativa impulser.

Den grundläggande definitionen av dopamin är att det är en signalsubstans som styr ett antal kommunikationsvägar i hjärnan. Dopamin är ansvarig för att instruera neuroner för att överföra signaler, modulerar dessa signaler, eller upphör överföringen av dessa signaler.

Dopamin, som en signalsubstans, är också känd som en katekolamin. Katekolaminer beskrivs ofta som en specifik kemisk grupp som är fäst till en amin.

Dopamin är främst intas av de livsmedel vi äter. Det är inte tillverkas i hjärnan. Dopamin är tillverkad av ett proteinaminosyra som kallas tyrosin. Tyrosin tillverkas genom en annan aminosyra, fenylalanin. Tyrosin utvecklas till dopamin genom enzymaktiviteterna hos tyrosinhydroxylas. Dopa eller L-dopa är en essentiell näringstillskott som blir dopamin genom inverkan av en kemikalie som kallas dopadekarboxylas. Noradrenalin, en annan neurokemiska finns i hjärnan, kan också omvandlas till dopamin, beroende på ett antal kemiska reaktioner.

Dopamin kan inte passera blod-hjärnbarriären, även om serotonin, (prekursor tryptofan) liksom tyrosin kan. Med andra ord kräver hjärnan dopamin, men det är tillverkat genom ett antal föregångare. L-dopa kosttillskott kan vara mycket fördelaktigt att tillhandahålla kroppen med de kemiska komponenter som krävs för att tillhandahålla dopamin.

Den grundläggande funktionen av dopamin i hjärnan är att ge motivation. Dopamin har också vetenskapligt i samband med ett antal kroppsfunktioner utöver hjärnans funktion, inklusive metabolism. L-dopa är en kompletterande kemiskt ämne som krävs i normala biologiska processer från människor och andra däggdjur, såväl som ett antal växter.

Bra att veta

• Syntetiskt utvecklat L-dopa är känd av flera andra namn, inklusive Levodopa (ett populärt läkemedel), 4-dihydroxifenylalanin, och L - 3. Som en prekursor till dopamin, noradrenalin och adrenalin (adrenalin) neurotransmittorer, den har förmågan att förmedla neurotrofa faktorer i det centrala nervsystemet och hjärnan.

• Levodopa är ett varumärke läkemedel känt av ytterligare namn som Sinemet, Prolopa och Atamet bland annat används ofta som en klinisk behandling för olika stadier av Parkinsons sjukdom samt ett tillstånd som kallas en dopamin-lyhörd dystoni.

• Brister i dopamin är mest noteras hos individer med diagnosen Parkinsons sjukdom.

• Brister i dopamin kan också potentiellt öka risken för beroendeframkallande beteenden (1). Orsaken är att vissa typer av dopaminreceptorer är förknippade med eller är knutna till individer som är spänningen asylsökande eller känsla sökande och i många fall är kända som risktagare.

• Viss forskning har föreslagit att en persons dopaminnivåer är involverade i prenatal neurokemisk utveckling, åtminstone i hur det fungerar i hjärnan (2).

• Effekterna av dopamin och där det är beläget i hjärnan kan också ha en inverkan på hur varje individ tänker, rationaliserar och beter sig. Till exempel anser hjärnan. Det är uppdelat i två halvkloten. Den vänstra hjärnan är ansvarig för kunskaps funktioner såsom resonemang, språkkunskaper och lärande. Den ljusa sidan av hjärnan är mer kreativa och intuitiva, och på dess mest grundläggande definition, ger oss möjlighet att rationalisera när det gäller intuition, samt bidra till att utveckla vårt sätt att tala och lära och finslipa musik, skriva, eller andra kreativa Kompetens.

• Den mänskliga hjärnan är sammansatt av ungefär 100 miljarder neuroner, men endast 20 tusen av dem kan innehålla dopamin (3). L-dopa har förmåga att passera genom blod-hjärnbarriären, medan dopamin kan inte.

Brief History av L-DOPA Research

L-dopa (aminosyran L - 3 eller 4-dihydroxyphenalanine), som först syntetiserades från dess DL "racemat”, identifierades i 1911 (4) Racemat definieras som omvandlingen av en ren blandning med en enantiomer [optisk isomer. Eller molekylär par som inte är en spegelbild av varandra, kan att man överlagra en ovanpå en annan] in i en där mer än en enantiomer är närvarande. Termen racemisering används ofta för att antyda resultaten av en blandning där D och L-enantiomererna är närvarande i mängder som är lika i åtgärd. Sedan 1960-talet, L-dopa har noterats att vara den mest fördelaktiga (hittills) behandling när det kommer till Parkinsons sjukdom.

År 1913 rapporterades det att komma från baljväxter, ursprungligen tänkt att vara inaktiv, åtminstone biologiskt. Senare studier i slutet av 1920-talet och tidiga 1930-talet bestämdes att åtminstone i små djur (kanin), DL-dopa hade en ganska väsentlig påverkan på metabolismen av glukos samt blodtryck (arteriell).

Ända sedan dess har de biologiska verkningsmekanismerna av L-dopa studerats. I slutet av 1930-talet var den första experimentella utvecklingen av L-dopa visats i människor och djur om enzymatisk omvandling från enzymet L-dopa dekarboxylas till L-dopa och därefter dopamin.

Studierna fortsatte under 1940-talet (humana och djur), med fokus på den potential som L-dopa / dopamin för att ha en effekt på den vaskulära blodtryck. På 1950-talet, i fokus över till hjärnans katekolaminer och dess effekt på de basala ganglierna.

På 1960-talet konstaterades att bristerna av dopamin i hjärnan har samband med Parkinsons sjukdom, liksom dess kraftfulla terapeutisk effekt på sjukdomen. I slutet av 1960-talet, höga doser av L-dopa som tagits i dagliga regimer var normen i klinisk praxis vid behandling av Parkinson. Idag fortsätter L-dopa för att vara en av de traditionella och mest välgörande ändamål när det gäller till neurotransmittorersättningsterapi.

Studier fortsätter angående effekten av dopamin på det centrala nervsystemet, av sig själv och som en del av andra biologiska aktiviteter.

Kemisk struktur

Eller av dess kemiska formel: C8H11NO2.

Dopamin är också känd som:

• 4- (2-aminoetyl) bensen - 1,2-diol

• Hydroxytyramin

• Oxytyramine

• 3-hydroxityramin

• Intropin (en utgången läkemedel)

• Dopaminhydroklorid (en utgången läkemedel)

• 3,4 Dihydroxyphenethylamine

Handlingsmekanism

Dopamin är klassificerad som en katekolamin bildas genom dekarboxylering av dihydroxifenylalanin. Det är en föregångare av adrenalin och noradrenalin. Dopamin binder till alfa- och beta - 1-adrenerga receptorer. När medierad av myokardial beta - 1-adrenerga receptorer (för hjärtfunktion) dopamin kan öka både hjärtfrekvens samt kraft, som bidrar till förbättrad hjärtminutvolym. Alfa - en adrenerg effekt på receptorstimulering verkar på glatt muskulatur vaskulatur (såsom blodkärlsväggar) och initierar vasokonstriktion för ökad systemisk resistens.

Dopamin är också viktigt vid stimulering av dilatation av njur blodkärlens väggar, ökar det renala blodflödet, förbättra glomerulär filtrering (en process som påverkar njurfunktion och volymen och hastigheten med vilken blod passerar genom glomerulus kapillärerna). Glomerulus är ett kluster av kapillärer placerade i slutet av njurtubuli, den plats där avfall och avfallsprodukter filtreras bort av blodet och utsöndras i urinen. Det är också viktigt i utsöndring av natrium från kroppen samt urinproduktion.

Medan dopamin är ofta används vid behandling av hjärt frågor såsom minskad hjärtminutvolym och blodtryck, är det också ofta används under HLR (5).

Dopamin är starkt förknippad med psykiska problem som depression, schizofreni och mani beroende på antingen höga eller låga nivåer. Som en monoamin är vanligt dopamin (DA) deltar också i:

• Fina muskelrörelser (dvs Parkinsons)

• Integration av tankar och känslor

• Beslutsprocesser

• Ansvarig för att stimulera hypotalamus att släppa hormoner (sköldkörtel, binjure, kön)

Dopamin sändare är förknippade med fem receptorer:

D1 - mitten av hjärnan, GABA terminals- mest förekommande CNS-receptor som stimulerar AC (adenylylcyklas) (6). D2 - basala ganglierna - hämmar AC, spelar en roll i kaliumkanalaktivering, och frisättning av arakidonsyra potentiering. D3 - för närvarande under utredning, men tros ha en medlande effekt på påverkan av reglerande Da på neurotensin produktion. D4 - återfinns i hippocampus och frontal cerebral cortex regioner i hjärnan D5 - stimulerar också AC och tros påverka smärtstimuli.

Dopaminreceptorer är antingen D1-liknande eller D2-liknande. D1-liknande receptorer, subtyped som Gs-protein, är involverade i aktivering av adenylylcyklas, som omvandlar adenosin trifosfat till cykliskt adenosinmonofosfat (cAMP) (7).

D2-liknande dopaminreceptorer hör till familjen / grupp som kombinerar med Gi-proteinet. Den aktiverar en alfa-subenhet som hämmar omvandlingen av adenylylcyklas, vilket minskar cAMP.

Det limbiska systemet, definieras som en grupp av strukturer som inkluderar en del av den frontala cortex, hjärnstammen, och de basala ganglierna, är den geometriska orten för psykologisk aktivitet. Inom dessa områden finns monoamin sändarna (norepinefrin, dopamin och serotonin), aminosyra sändare såsom y-aminosmörsyra (GABA), och glutamat. Neuropeptider (kemiska signaler i hjärnan) reagerar också till och spela en stor inverkan på dessa områden i hjärnan. Alla ändringar i dessa områden, eller i närvaro av neurotransmittorer, antas bilda grunden för ett antal psykiatriska sjukdomsprocesser.

Aktuell forskning har fokuserat på verkningsmekanismerna av dessa signalsubstanser och deras receptorer, vilket, som nämnts, har genomgående i samband och kopplade till mental aktivitet. T.ex. Bristfälliga av serotonin eller norepinefrin, ibland båda, kan resultera i depression. Senaste undersökning av serotonin på depression har ifråga denna långa upplevda tro (8).

I patienter med Alzheimers sjukdom, har det konstaterats att otillräcklig överföring och frisläppande av sändare eller förlust av förmåga postsynaptiska receptorer att svara på sändare kan bidra till en orsak och konsekvens effekt på intracellulära förändringar. Därför, ett antal tankestörningar, inklusive schizofreni, har psykologiskt associerade med överdriven överföring av dopamin signalsubstans (9). Detta kan antingen orsakas av överskotts frisättning av en sändare eller ökning i receptor mottaglighet.

GABA, en annan signalsubstans, har noterats att spela en viktig roll i att modulera eller moderera retbarhet av nervceller som kan bidra till ångest. Ångestdämpande läkemedel ökar effektiviteten av GABA signalsubstans genom att öka förmågan att tillfreds receptorer (10).

Basala ganglierna dopamin (D2) är viktigt för regleringen av rörelser. Därför kan en blockering av denna form av dopamin leda till avvikelser i motoriska rörelser, såsom de som noterats i Parkinsonism, dyskinesi, tardiv dyskinesi, akatisi, och akinesi.

En av de mest vitala psykologiska funktioner av dopamin är att den påverkar hypotalamus faktorer som kan hämma frisättningen av prolaktin från den främre loben av hypofysen. Denna blockering av överföringar av dopamin kan bidra till ökad sekret av prolaktin från hypofysen. Hos kvinnor kan detta resultera i ett tillstånd som kallas amenorré eller avsaknad av menstruation. Hos män kan det bidra till utveckling av manliga bröst, så kallade gynekomasti.

Symtom på dopaminbristen

Den vanligaste kända symptom eller sjukdom som är resultatet av dopamin brister noteras i dem som diagnostiserats med Parkinsons sjukdom. Michael J. Fox, en populär skådespelare, har inneburit en hel del uppmärksamhet till dopaminbrister på grund av sin egen diagnos av Parkinsons sjukdom. Dopamin brister kan också bidra till:

• Mental insufficiens eller retardation (detta är fallet med en relativt sällsynt ärftlig sjukdom som kallas PKU, som ofta förknippas med mental retardation som orsakas av en brist på jod känd som kretinism).

• Attention Deficit Hyperactivity Disorder (ADHD)

• Parkinsons sjukdom

• Alzheimers sjukdom

• Bipolära tillstånd och störningar

• Depression

• Addiction eller prevalens för beroendeframkallande beteenden (droger, spel, etc.)

• Äta beteenden såsom hetsätning

• Schizofreni

Samtidigt, höga halter av dopamin i kroppen, särskilt när det inte hör hemma, har noterats att bidra till psykotiska beteenden. Detta noteras hos individer som ägnar sig åt olaglig narkotikaanvändning. Överdriven droganvändning kan hämma återupptaget av dopamin i hjärnan. Detta är vanligt bland användare av kokain samt methamphetamines. På grund av denna oförmåga att återupptags dopamin, kan stora mängder dopamin i blodet bidrar till många av de känslor som är kopplade till beroendeframkallande droger, inklusive en känsla av eufori eller välbefinnande, intensiv libido eller sexuell lust och känslor, liksom aggression.

Använder och terapeutiska doseringsrekommendationer

En av de viktigaste och mest populära källorna till L-dopa i form av närings eller alternativa tillskott används idag kommer från legumeväxt, Mucuna pruriens. Anläggningen har använts i tusentals år i traditionell ayurvedisk (indisk) medicin som behandling för ett antal sjukdomar, inklusive skakningar vid Parkinsons sjukdom.

Viss forskning har försökt att bestämma effektiviteten av Levodopa (L-dopa) (farmakologiskt sett) med två olika doser av mucuna pruriens beredningar i jämförelse med standard-L-dopa / karbi medicinering.

Denna studie var mycket liten i naturen och involverade åtta patienter med Parkinsons sjukdom med kortvariga svar på L-dopa och periodisk dyskinesi (11). Studien var kontrollerad, randomiserad och dubbelblind crossover. Patienterna fick enkeldoser av från 204 till 50 mg LD / CD och 15 och 30 g av Mucuna pruriens beredning slumpmässigt med en veckas mellanrum.

Resultaten av den kliniska prövningen fastställt att vid jämförelse med standardiserad LD / CD med 30 g av mucuna pruriens preparat, resulterade i en snabbare igångsättning av verkan, som var överraskande i sig, men också återspeglas i kortare latenser till L-dopa plasmakoncentrationer.

Det bör dock noteras att inga skillnader i förhållande till tolerans eller dyskinesi aspekter av sjukdomen noterades. Slutsatsen av studien bestämt att snabba åtgärder uppkomsten av Mucuna pruriens utan tillhörande ökning av dyskinesi symptom tyder på att den naturliga L-dopa källa kan ha en fördel jämfört med konventionella L-dopa beredningar åtminstone när det gäller långtidsbehandling av Parkinsons sjukdom. Men vid tiden för tidskriftsartikel skrift (2004), var mer forskning behövs om den långsiktiga effekt och tolerabilitet.

L-dopa tillskott är populära bland konsumenterna för deras upplevda förmåga att öka koncentrationen av dopamin i kroppen. Exempelvis efter L-dopa absorberas in i det centrala nervsystemet, det omvandlas till dopamin. Såsom nämnts, är det omvandlas med ett enzym känt som dopa-dekarboxylas (aromatisk L-aminosyra-dekarboxylas).

Dopadekarboxylas tillhandahåller även ett antal funktioner och reaktioner såsom dess förmåga att katalysera:

• L-dopa till dopamin (neurotransmittor)

• 5HTP till serotonin eller 5-HT (neurotransmittor)

• L-histidin till histamin (neurotransmittor)

• Fenylalanin till fenetylamin (spåra amin signalsubstans)

• L-tyrosin till tyramin (spår amin signalsubstans)

• Tryptofan till tryptamin (spåra amin signalsubstans)

Dessa är alla viktiga komponenter som är involverade i neurotransmittoraktiviteter, reaktioner, syntes och reglering. Det är viktigt att notera att katekolaminer hos människor och ett antal spår aminer syntetiseras från fenylalanin, en aminosyra.

All verksamhet i hjärnan innebär naturligtvis aktiviteter och åtgärder neurotransmittorer, receptorer och nervceller. Var och en av dessa kan vara riktade för farmakologisk intervention. Medan farmakologisk behandling uppnås ofta med psykofarmaka kan over-the-counter kosttillskott också öka eller minska neurotransmittor och receptor funktioner och system.

Till exempel, medan det har kommit fram till att hallucinatoriska eller vanföreställningar beteenden kan vara resultatet av överaktivitet av dopamin och dess receptorer, medel som är effektiva för att minska sådana symptom och beteenden måste fokusera på specifika receptorer för dopamin.

Ett antal behandlingsprotokoll som använder antipsykotiska läkemedel, stämningsstabiliserande, antiepileptika och antidepressiva medel samt bensodiazepiner har använts för att behandla ett antal psykiatriska och mental hälsa i hjärnan som direkt påverkar dopamin, noradrenalin, adrenalin, serotonin, och GABA.

Men många antipsykotiska / antidepressiva läkemedel har också förmågan att allvarligt påverka inte bara psykiskt utan även fysiska aspekterna av hälsa och välbefinnande.

Biverkningar av L-dopa

L-dopa tillskott ger en rad positiva effekter för individer, men det är alltid viktigt att samråda med läkare innan du tar även over-the-counter kosttillskott, särskilt när det gäller eventuella känslomässiga eller psykiska problem eller diagnoser.

Liksom receptbelagda läkemedel, kan L-dopa tillskott orsaka en rad biverkningar och potentiella interaktioner med användning. Naturligtvis kan doseringen, ålder, vikt och hälsotillstånd har ett inflytande på sådana effekter. Nootropa former av L-dopa används ofta för att lindra och minska symptom på depression och ångest. De kan också ha en potential att förbättra koncentration, uppmärksamhet eller fokus, samt förbättra humöret.

En av de viktigaste formerna av L-dopa tillskott från örtextrakt av Mucuna pruriens fortsätter att vara de mest populära. Men pruriens förmåga örter som Mucuna att öka dopaminnivåer är ännu inte verifieras genom omfattande och stora kliniska studier och studier.

När det gäller biverkningar, kan individer upplever olika reaktioner. När du tar den rekommenderade doseringen i tillägg form, är biverkningarna oftast minimeras. Några av de mer vanliga och milda biverkningar förknippade med L-dopa tillägg användning inkluderar:

• Illamående eller orolig mage

• Huvudvärk (ofta ganska svår)

• Oregelbunden sömn eller avbrutna sömncykler

Individer diagnostiserade med blodtryck eller kardiovaskulära problem kan märka en ökning av blodtrycket, men när det tas enligt ett g är sidoeffekter ofta minimeras.

Den rekommenderade dosen beror på varför L-dopa tillskott tas. Vissa tillägg tillverkare hävdar att L-dopa i ett antal doseringsrekommendationer kan bidra till ökad stämning samt en icke-läkemedelsbehandling för att minska Parkinsons sjukdom symptom.

L-dopa är också en vanlig tillägg för förbättrad sexuell libido och hälsa, och används också av ett antal kroppsbyggare och idrottare för att öka fördelarna med testosteron, HGH, och andra receptbelagda liksom over-the-counter kosttillskott för att förbättra muskelmassa vinster, fysisk uthållighet och uthållighet, libido, och så vidare.

Doseringsrekommendationer

Utgångsdoseringsrekommendationer för L-dopa, beroende på milligram styrka och varumärke eller tillverkare, är någonstans mellan 100 mg och 900 mg dagligen, uppdelat i två eller tre separata doser som skall vidtas under hela dagen. Nya användare av L-dopa varnas att börja med den lägsta dosen och gradvis öka till maximal dos.

Utgångspunkten vid den lägsta dosen av ca 100 mg per dag, taget på en gång eller uppdelat om möjligt, kan bidra till att minska biverkningarna tills din kropp blir vana vid det. Efter en vecka eller två, öka doseringen i steg om 100, återigen beroende på milligram styrka och förmåga att dela upp doserna. Inte dela eller dela piller, kapslar eller tabletter av L-dopa, eftersom detta kan påverka dess effektivitet, samt orsaka för mycket L-dopa eller liksom andra växtbaserade ingredienser som absorberas i blodet på en gång.